Substitusjonsbehandling med metadon

I 2012 fekk 45 prosent av LAR-pasientane i Helse Bergen substitusjonsbehandling med metadon.
Metadon blei først tatt i bruk, som substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet, i USA på 1960-talet.

Tilbod sidan 1998

I 1998 blei substitusjonsbehandling med metadon gjort til eit landsdekkande tilbod, først under namnet Metadonassistert rehabilitering (MAR) og seinare som Legemiddelassistert rehabilitering (LAR). 

Litt under halvparten på metadon

Av de 845 pasientane som fekk LAR-behandling i Helse Bergen i 2012, ble 45 prosent behandla med metadon (Waal, Bussesund, Clausen, Håseth, & Lillevold, 2013).

Korleis verkar metadon?

Full agonist

Metadon er ein såkalla full agonist og binder seg sterkt til opioidreseptorane i sentralnervesystemet (Lobmaier, Gossop, Waal, & Bramness, 2010). 

Ein full agonist kan stimulere opioidreseptorane maksimalt og verknaden blir sterkare jo større dose ein tar (Helsedirektoratet, 2010).

Blokkerer andre opioider

Samstundes blokkerer metadon andre opioid, som til dømes heroin, frå å binde seg til opioidreseptorane. Dermed vert verknaden av andre opioider redusert.

Dosar mellom 80-120 mg er vanlegvis tilstrekkeleg til å hindre at ein får den euforiske verknaden (følelsen av økt velvære) av å innta andre opioider (Weaver & Hopper, 2012).

Kan tas ein gong i døgnet

Den gjennomsnittlege halveringstida til metadon er på 24 timer (13-50 timer), og dette mogleggjer at dei fleste pasientar kan ta sitt medikament ein gong i døgnet utan å få abstinensreaksjonar før neste dags dose (Lobmaier, Gossop, Waal, & Bramness, 2010).

Biverknader (lenke til avsnitt i Felleskatalogen)


Ordforklaring

Reseptor

Ein reseptor er ein mottakar som sit i cellemembranen. Som en nøkkel passar i ein lås finns det bestemte molekyl (agonistar og antagonistar) som passar i reseptoren.

Opioid

Opioid er eit begrep som vert nytta både om naturlege og syntetiske stoffer som binder seg til spesielle reseptorar i hjernen. 

Agonist

Eit molekyl som passar i låsen (reseptoren) og set i gang ein kjemisk reaksjon inne i cella vert kalla ein agonist. Metadon er ein agonist for opioidreseptorane i hjernen.

Antagonist

Eit molekyl som passar i låsen (reseptoren), men ikkje set i gang ein kjemisk reaksjon eller blokkerar agonistar å binde seg til reseptoren, vert kalla ein antagonist. Nalokson, også kjend som Narcanti (motgift ved overdose) og naltrekson er antagonistar.

Partiell (delvis) agonist

Buprenorfin (som mellom anna finns i Subutex og Suboxone) er ein partiell (delvis) agonist på mµ-reseptoren. Samstundes har buprenorfin hovudsakeleg ein antagonistisk effekt på delta og kappa opioidreseptorane. I tillegg binder buprenorfin seg så kraftig til mµ-reseptoren at det blokkerer andre opioid frå å binde seg til reseptoren (kor sterkt avhenger av dose).


Fakta om metadon

  • Syntetisk fremstilt opioid, som første gang ble syn tetisert i Tyskland i 1939. 
  • Opioidreseptor fullagonist. 
  • Første gang teken i bruk i substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet i USA i 1963.  
  • Høyeste plasmakonsentrasjon: 2-4 timer etter inntak. 
  • Gjennomsnittlig halveringstid: 24 timer (13-50 timer). 
  • Anbefalt dosering: 60-100 mg per dag, noen ganger inntil 120 mg daglig  ​​