Substitusjonsbehandling med buprenorfin

Buprenorfin blei godkjent som legemiddel for bruk i substitusjonsbehandling, frå 1. januar 2000 (Skretting & Dammen, 2003).

Frå 2002 har buprenorfin vert brukt systematisk, som substitusjonbehandling ved opioidavhengigheit, innan Legemiddelassistert rehabilitering (LAR) i Noreg (Helsedirektoratet, 2010).

I 2012 fekk 39,2 prosent av LAR-pasientane i Helse Bergen behandling med buprenorfin aleine (Subutex), mens 11,8 prosent fekk substitusjonsbehandling med kombinasjonspreparatet buprenorfin/nalokson (Suboxone) (Waal, Bussesund, Clausen, Håseth, & Lillevold, 2013).

Korleis verkar buprenorfin?

Partiell (delvis) agonist

Buprenorfin er ein partiell (delvis) agonist, det vil seie at den ikkje klarer å stimulere opioidreseptorane maksimalt slik ein full agonist (som til dømes metadon) (Lobmaier, Gossop, Waal, & Bramness, 2010).

Blokkerer for andre opioider

Buprenorfin binder seg sterkt og lenge til opioidreseptorane, og dei fleste andre opioider vil ikkje klare å fortrenge buprenorfin. Det vil seie at buprenorfin blokkerer for andre opioider (til dømes heroin) (Lobmaier, Gossop, Waal, & Bramness, 2010).

Fortrenger andre opioider

Om ein tek buprenorfin mens ein har andre opioider i kroppen vil buprenofrin fortrenge dei fleste andre opioider frå respeptorane og kunne utløyse ein kraftig abstinensreaksjon (Lobmaier, Gossop, Waal, & Bramness, 2010).

Takeffekt

Ved ein dose på om lag 16-20 mg nås ein såkalla takeffekt (Lobmaier, Gossop, Waal, & Bramness, 2010). Det vil seie at ein ikkje får sterkare verknad ved å ta meir enn dette.

Ordforklaring

Reseptor

Ein reseptor er ein mottakar som sit i cellemembranen. Som en nøkkel passar i ein lås finns det bestemte molekyl (agonistar og antagonistar) som passar i reseptoren.

Opioid

Opioid er eit begrep som vert nytta både om naturlege og syntetiske stoffer som binder seg til spesielle reseptorar i hjernen. 

Agonist

Eit molekyl som passar i låsen (reseptoren) og set i gang ein kjemisk reaksjon inne i cella vert kalla ein agonist. Metadon er ein agonist for opioidreseptorane i hjernen.

Antagonist

Eit molekyl som passar i låsen (reseptoren), men ikkje set i gang ein kjemisk reaksjon eller blokkerar agonistar å binde seg til reseptoren, vert kalla ein antagonist. Nalokson, også kjend som Narcanti (motgift ved overdose) og naltrekson er antagonistar.

Partiell (delvis) agonist

Buprenorfin (som mellom anna finns i Subutex og Suboxone) er ein partiell (delvis) agonist på mµ-reseptoren. Samstundes har buprenorfin hovudsakeleg ein antagonistisk effekt på delta og kappa opioidreseptorane. I tillegg binder buprenorfin seg så kraftig til mµ-reseptoren at det blokkerer andre opioid frå å binde seg til reseptoren (kor sterkt avhenger av dose).

Fakta om buprenorfin

• Semisyntetisk opioid 
  
• Oppdaga i 1966 
  
• Utvinnast av tebain (eit alkaloid fra opiumsvalmuen) 
  
• Delvis (partiell) agonist 
  
• Verknad etter 30-60 min.  
  
• Høyeste serumkonsentrasjon: 90 min. 
  
• Gjennomsnittleg halveringstid: 24-36 timar 
  
• Anbefalt dosering: 
  
• Legemiddelnavn: Subutex, Buprenorfin og Suboxone. Suboxone er eit kombinasjonspreparat som inneheld verkestoffet nalokson i tillegg til buprenorfin
  

Biverknader

Fakta om buprenorfin

• Semisyntetisk opioid 
  
• Oppdaga i 1966 
  
• Utvinnast av tebain (eit alkaloid fra opiumsvalmuen) 
  
• Delvis (partiell) agonist 
  
• Verknad etter 30-60 min.  
  
• Høyeste serumkonsentrasjon: 90 min. 
  
• Gjennomsnittleg halveringstid: 24-36 timar 
  
• Anbefalt dosering: 
  
• Legemiddelnavn: Subutex, Buprenorfin og Suboxone. Suboxone er eit kombinasjonspreparat som inneheld verkestoffet nalokson i tillegg til buprenorfin​